Аторвастатин Реневал

Регенерация аторвастатина.
Содержание 1 таблетки: Действующее вещество: Аторвастатин кальция 10,85 мг, 20,00 мг (в пересчете на аторвастатин); Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза "Тип 101", карбонат кальция, моногидрат лактозы, кросс-кармелоза натрия, гипролоза, стеарат магния, полисорбат 80 (твин 80), лаурилсульфат натрия. Состав оболочки: OPADRA YS-1-7040, белая [гипромеллоза (Е 464), макрогол (ПЭГ) 6000 (Е 1521), диоксид титана (Е 171), тальк (Е 553b)], эмульсия симетикона 30%.
Показания к применению:
Первичная гиперхолестеринемия с нарушением диеты, комплекс гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия с нарушением диеты.
Фармакокинетика:
Аторвастатин быстро всасывается из пищеварительного тракта. Абсолютная биодоступность низкая, около 12%. Это происходит из-за предсистемного очищения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и/или главным образом из-за "первого прохождения" печени в месте действия. Аторвастатин метаболизируется с участием изоферментов CYP3A4, образуя множество веществ, являющихся ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. T1/2 из плазмы составляет около 14 часов, в то время как T1/2 ингибиторов активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет около 20-30 часов из-за участия активных метаболитов. Скорость связывания с белками плазмы составляет 98%. Аторвастатин выводится главным образом в виде метаболита с желчью.
Фармакодинамика:
Гиполипидемические препараты на основе статинов. Согласно принципу конкурентного антагонизма, молекула статина связывается с той частью, с которой связана ГМГ-КоА-редуктаза рецептора кофермента А. Другая часть молекулы статина ингибирует превращение гидроксиметилглутаровой кислоты в мевалоновую кислоту, которая является промежуточным звеном в синтезе молекул холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии непрерывных реакций, которые приводят к снижению внутриклеточного содержания холестерина, компенсаторному повышению активности рецепторов ЛПНП и усилению катаболизма холестерина ЛПНП (Хс). Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего холестерина за счет холестерина-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП зависит от дозы и носит скорее экспоненциальный, чем линейный характер. Ингибирующее действие аторвастатина на ГМГ-КоА-редуктазу примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов. Статины не влияют на активность липопротеинов и липаз печени, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому влияние на уровень ТГ является вторичным и опосредуется основным эффектом на снижение уровня ХС ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ во время лечения статинами, по-видимому, связано с экспрессией остаточных рецепторов (Апо Е) на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме DILI, включая около 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (кроме розувастатина), аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического эффекта, статины оказывают положительное влияние на эндотелиальную дисфункцию (доклинические признаки раннего атеросклероза), сосудистые стенки, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Аторвастатин снижает уровень холестерина у гомозиготных пациентов с семейной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическую терапию.
Противопоказания：
Гиперчувствительность, активное заболевание печени (включая активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), необъяснимое повышение активности трансаминаз "печень" (более чем в 3 раза), печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пьюджа), беременность, период лактации. Внимательно. Тяжелый электролитный дисбаланс, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, неконтролируемые судороги, серьезные хирургические вмешательства, травмы, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочные эффекты: < Span & gt; гиперчувствительность, активное заболевание печени (включая активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), необъяснимое повышение активности трансаминаз "печень" (более чем в 3 раза), печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Пьюджеса у детей), беременность, период лактации. Внимательно. Тяжелый электролитный дисбаланс, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, неконтролируемые судороги, серьезные хирургические вмешательства, травмы, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочные эффекты: гиперчувствительность, активное заболевание печени (включая активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), необъяснимое "печеночное" повышение активности трансаминаз (более чем в 3 раза), печеночная недостаточность (степень А и В-Пьюга по педиатрической шкале), беременность, период лактации. Внимательно. Тяжелый электролитный дисбаланс, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, неконтролируемые судороги, серьезные хирургические вмешательства, травмы, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочные эффекты：
Со стороны нервной системы: более 2% - бессонница, головокружение; реже 2% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, аномальные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная нестабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперактивность, депрессия, гиперчувствительность, потеря сознания. Со стороны органов чувств: менее 2% - амблиопия, шум в ушах, сухость конъюнктивы, нарушения регуляции, глазные кровотечения, глухота, глаукома, парестезии, потеря вкуса, извращение вкуса. Со стороны ССС: более 2% - боль в груди; менее 2% - учащенное сердцебиение, расширение сосудов, мигрень, постуральная гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия, стенокардия. Со стороны системы кроветворения: менее 2% - анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: более 2% - бронхит, ринит; менее 2% - пневмония, одышка, бронхиальная астма, носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: чаще 2% - тошнота; менее 2% - изжога, запор или диарея, метеоризм, боли в желудке, боль в животе, анорексия, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения полости рта слизистая оболочка, гастроэнтерит, гепатит, желчные колики, липит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, дисфункция печени, ректальное кровотечение, снижение уровня крови, кровоточивость десен, слизистая оболочка носа. Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2% - артрит. Менее 2% - спазм мышц ног, бурсит, тендовагинит, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, миотония, контрактура суставов. Со стороны мочеполовой системы: более 2% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; Низкая частота 2% - затрудненное мочеиспускание (включая частое мочеиспускание, никтурию, недержание мочи или задержку мочи, срочность), нефрит, гематурия, вагинальные кровотечения, нефролитиаз, маточные кровотечения, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции. Участки кожи: более 2% - алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, точечные кровотечения, петехии. Аллергические реакции: менее 2% - зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, в редких случаях - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, светочувствительность, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса・Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Показатели теста: менее 2% - гипергликемия, гипогликемия, повышение КФК в сыворотке крови, альбуминурия.